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衣霉素的作用機(jī)理是什么?
   衣霉素為放線菌 Streptomyces lysosuperficus產(chǎn)生的核苷酸抗生素??梢种凭哂斜荒ぃ╡nvelope,含糖蛋白)的病毒的繁殖。研究糖蛋白的工具,能通過(guò)抑制N-乙酰氨基葡萄糖-1-磷酸到一磷酸長(zhǎng)醇的轉(zhuǎn)移從而阻礙糖蛋白的形成。

  衣霉素是一種同源核苷抗生素的混合物,可抑制N-糖基化并阻斷GlcNAc磷酸轉(zhuǎn)移酶(GPT)。衣霉素引起細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)中未折疊蛋白的積累并誘導(dǎo)ER應(yīng)激,并導(dǎo)Chemicalbook致DNA合成受阻和G1期細(xì)胞周期停滯??梢种聘锾m氏陽(yáng)性細(xì)菌,酵母,真菌和病毒,并具有抗癌活性。增加宮頸癌細(xì)胞中外泌體的釋放。

  衣霉素作用機(jī)理抑制合成糖蛋白糖鏈必需的擬脂(多萜醇)中間產(chǎn)物的生成。比如:在天冬酰胺的糖蛋白糖鏈的生物合成中,抑制N-乙酰葡萄糖胺-1-磷酸 轉(zhuǎn)移到脂質(zhì)載體上。又因?yàn)樗梢种圃诤铣杉?xì)菌細(xì)胞壁的肽聚糖或胞壁酸中必需的擬脂(細(xì)菌萜醇,多聚萜醇)中間產(chǎn)物的形成,所以顯示對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌性。利用這種抑制擬脂中間產(chǎn)物形成的作用,來(lái)探索糖類復(fù)合物的活體合成及其功能。

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